Рецептурный препарат Тералиджен сейчас весьма популярен в отечественной педиатрии, терапии, неврологии, кардиологии, гастроэнтерологии, психиатрии и других областях медицины. Он безопасен, хорошо переносится, но действует довольно слабо. При этом постоянно идет дискуссия о его свойствах и пользе: одни считают его буквально волшебным средством от аллергии, бессонницы, тревоги, психогенной аритмии, а другие относятся весьма скептично, критикуют и даже призывают не применять для лечения людей. Давайте разбираться, хотя кто из них прав должны точно сказать специалисты, а мы лишь опубликуем известные сведения и ряд мнений.
В 1958 году французская фармацевтическая компания Theraplix (ныне входит в международную Sanofi) синтезировала препарат, который назвали по действующему средству Алимемазин (международное наименование – Тримепразин или N,N,бета-Триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин) с формулой C18H22N2S. Его зачислили в группу антипсихотиков (то есть, вопрос, нейролептик это или нет, закрыт), препаратов, блокирующих действие дофамина на рецепторах, тем самым снижая симптомы психоза. Однако позже были раскрыты и такие его действия, как антигистаминное (противоаллергическое), а также влияние на общий тонус ВНС.
В СССР это лекарство назвали Терален, и он считался малым нейролептиком, а в других странах:
Потом Терален из отечественной практики бесследно исчез и появился в 2008 году уже как Тералиджен в списке продукции АО «Валента Фарм».
Эти розовые таблетки (есть и раствор для внутримышечных инъекций) позиционируются как седативное (успокаивающее), анксиолитическое (противотревожное) средство и дополнительно почти панацея буквально от всего.
Несмотря на принадлежность к классу антипсихотиков, блокирующих дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем, купировать продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, тоску при депрессии), тяжелые расстройства и психозы рассматриваемый препарат не в состоянии. Его назначают пациентам, страдающим органическими психопатологическими расстройствами
Действующее вещество блокирует центральные H1-гистаминовые рецепторы, чем устраняет зуд кожи (превосходит в этом по эффективности знаменитый Димедрол) и аллергически поражения дыхательных путей.
Упомянутая блокировка также препятствует работе гистамина (стимулирует находящийся в головном мозге кашлевой центр), поэтому активность последнего падает, а человек перестает кашлять. Этому способствует и то, что Тералиджен благоприятно действует на слизистые оболочки дыхательных путей, уменьшая их отек.
Бессонница проходит опять-таки из-за блокировки H1-гистаминовых рецепторов. Препарат помогает даже таким пациентам, которые на протяжении долгого времени страдали нарушениями сна.
Тералиджен, блокируя дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра (отвечающие за этот рефлекс), прекращает рвоту.
Седативное, то есть успокаивающее ЦНС и расслабляющее мышцы действие оказывается за счет блокировки альфа-1-адренергических рецепторов.
Угнетение H1-гистаминовых и альфа-1-адренергических рецепторов стабилизирует вегетативную НС – подавляет ее возбудимость, а с этим и уменьшает проявления вегетососудистой дистонии (снижает артериальное давление, останавливает ускоренное сердцебиение и пульсацию, усиленное потоотделение, нормализует дыхание, секрецию желез и пищеварение).
Фармакологический эффект, заключающийся в снятии спазма гладких мышц внутренних органов, достигается путем блокады периферических a-адренорецепторов и М-холинорецепторов.
Это приводит к релаксации мускулатуры и улучшению кровообращения.
Структура молекулы Алимемзина аналогичной той, которую имеет трициклическик антидепрессанты (например, Имипрамин, Амитриптилин и другие), однако препарат не демонстрирует яркий антидепрессивный эффект – он очень слабый.
Как транквилизатор, то есть снижающее уровень стресса, тревоги и беспокойства средство, работает благодаря блокаде адреналиновых и серотониновых рецепторов.
Низкий уровень серотонина, регулирующего эмоции, настроение и поведение, повышает степень тревожности, а блокада рецепторов увеличивает его объем в синаптической щели.
Гормоны стресса – адреналин и норадреналин, активируя симпатическую НС, заставляют сердце биться быстрее, повышают АД, напряжение мышц, беспокойство и тревожность. Препятствие их работы не дает им полноценно влиять таким образом.
Одновременная блокада всех упомянутых рецепторов, которую создает Тералиджен, дает эффект гораздо больший, чем только одного.
Как анксиолитик и транквилизатор, этот препарат широко используется в лечении:
Таким образом, Тералиджен используется в психиатрии, неврологии, дерматологии, кардиологии, оториноларингологии, хирургии (подготовка к операции), гинекологии. Кроме упомянутых состояний и заболеваний, он имеется в перечне рекомендаций для лечения:
Лекарство входит в лечение химической зависимости, вернее, психотических симптомов, ее сопровождающих. Благодаря ему в этом случае облегчается процесс отмены принимаемых до него снотворных и транквилизаторов.
Оказываемое Тералидженом действие зависит от того, сколько и какая доза принимается. Например, желаемый эффект достигается:
Для взрослых суточная доза составляет максимально 500 мг в сути, для людей старше шестидесяти – 200.
Действовать препарат начинает уже через 20 минут после приема и продолжает в течение 6–8 часов.
Начинают курс лечения (2–6 и более месяцев) с вечернего приема 2,5–5 мг лекарства, постепенно увеличивая дозу до предписанной врачом (ее можно разделить – принимать за несколько приемов в сутки).
Накопительным эффектом этот нейролептик не обладает: работает только в период приема.
Согласно инструкции, препарат противопоказан людям с:
Не рекомендуется Тералиджен пациентам, принимающим ингибиторы МАО, беременным и кормящим женщинам, детям до семи лет.
Осторожно его назначают при обструкции шейки мочевого пузыря, желтухе, открытоугольной глаукоме, артериальной гипертензии, гиперпролактинемии, эпилепсии, алкоголизме (если у больного непереносимость препаратов фенотиазиновой группы).
Побочные эффекты у этого препарата возможны, а возникают они от превышения дозы и выражены довольно слабо:
При длительном приеме могут развиться экстрапирамидные расстройства – неврологические заболевания с нарушением движения и позы вследствие дисфункции экстрапирамидной системы (сети нервных структур в головном мозге, отвечающих за координацию, равновесие и точность движений).
Самые редкие проявления – лейкопения и агранулоцитоз, связанные со снижением количества лейкоцитов в крови, поэтому необходим ее контроль.
Упомянутые неприятности после снижения дозы или прекращения приема нейролептика сразу исчезают.
Зависимости препарат обычно не вызывает, хотя она все же может быть у тех, кто превышает дозу. Как правило, это происходит с теми, кто прекращает курс, не доводя его до конца, так как самочувствие улучшилось, и он якобы вылечился, а потом, когда стало хуже, наверстывает упущенное, превышая дозы. Так развивается психологическая зависимость, требующая замены лекарства и психокоррекции.
Категорически Тералиджен несовместим со спиртными напитками. Одновременный прием сильно угнетает ЦНС, и у человека может нарушиться дыхание, сильно упасть давление и дело может даже дойти до потери сознания.
Во время прохождения курса лечения придется отказаться и от кофе, которое оказывает противоположное препарату действие – возбуждает НС. Рекомендуется также не садиться за руль, не ездить на велосипеде и не иметь дела с движущимися механизмами.
Требует осторожности сочетание данного препарата с мелатонином (особенно пожилыми людьми). Первый – антипсихотик, оказывающий седативный эффект, а второй – это гормон, регулирующий цикл сна и бодрствования. Реакцию организма предугадать тяжело, двойное успокаивающее действие может быть чрезмерным и поэтому весьма опасным (к этому прибавим сильную сонливость и потерю концентрации).
Несмотря на то, что многие наши врачи (психиатры, неврологи и другие) используют Тералиджен в своей практике (почти 30 состояний) и очень довольны оказываемым им эффектом. Но есть и специалисты, работающие по принципам доказательной медицины, кто относится к нему с большим сомнением. Вот чем они мотивируют свое мнение.
В международной квалификации Алимемазин относится к антигистаминным средствам для системного применения (R06A). В ряде европейских стран его используют для кратковременного улучшении сна (но не как основное лечебное средство), устранения крапивницы и зуда. В США еще интереснее: с его помощью в комбинации с Преднизолоном убирают кашель и зуд у …. собак, то есть, это ветеринарный препарат.
За рубежом Алимемазин не применяют для лечения расстройств психики, так как исследований, подтверждающих его эффективность, априори не существует. Почему же в России к нему относятся, как к одному из лучших в этой сфере, большой вопрос. Скептики считают, что дело в слабом контроле оборота лекарств и лоббировании интересов производителя.
Ряд российских психиатров приводят в пример зарубежные источники: в рекомендациях по лечению расстройств психики такого препарата нет. Не хотят его использовать и они, говоря, что смысла назначать его при навязчивости и тревожных состояниях, а в рамках вспомогательной терапии тревоги выбирают Атаракс (Гидроксин).
Можно ли рекомендовать Тералиджен пить несколько недель как успокаивающее и снотворное? Да, это не будет ошибкой, но основным в терапии его назвать никак нельзя.
Такие специалисты утверждают, что побочные действия у препарата исследованы не в полной мере, наблюдая у принимающих его пациентов излишнюю сонливость, возбуждение. У пожилых людей замедляется темп мышления, страдает внимание и память, поэтому после 65 его лучше не использовать.
Но главный посыл сомневающихся психиатров: при нарушениях психики Тералиджен не эффективен.
Всесторонняя оценка медицинских препаратов – неотъемлемая часть процесса их разработки, вывода на рынок и последующего применения. Источники такой оценки многообразны: она может исходить от опытных врачей, непосредственных пользователей – пациентов, пытливых исследователей, строгих регулирующих органов и широкой общественности. Чрезвычайно важно осознавать, что конструктивная, обоснованная и подкрепленная научными данными критика выступает ключевым фактором в гарантировании безопасности и доказанной эффективности фармакологических средств.
Независимый экспертный анализ важен на протяжении исследований и клинических испытаний. Он позволяет выявить потенциальные недочеты и скрытые сложности, связанные с новым препаратом.
Замечания относительно возможных побочных явлений, показателей токсичности или нежелательных взаимодействий с другими медикаментами помогают усовершенствовать и обезопасить общее действие лекарства.
Критические отзывы о результативности обычно приводят к пересмотру оптимальной дозировки, корректировке режима приема или более точному определению целевой группы пациентов, для которых препарат будет наиболее полезен – повышается его терапевтическая эффективность.
Комментарии по поводу методологии клинических испытаний, репрезентативности выборки пациентов, используемых методов оценки результативности и прочего способны значительно повысить качество исследовательских работ и достоверность полученных данных.
Даже после того, как лекарственное средство получило официальную регистрацию, критическое осмысление сохраняет свою исключительную важность.
Пациенты и практикующие врачи могут сообщать о нежелательных реакциях, которые не были зафиксированы в ходе первичных испытаний. Эти данные позволяют фармацевтическим компаниям оперативно актуализировать информацию о продукте и принимать меры по минимизации возникающих рисков.
Результаты применения медикамента в условиях повседневной медицинской практики могут существенно отличаться от идеализированных данных, полученных в ходе контролируемых исследований. Критические замечания, основанные на богатом опыте специалистов, помогают определить факторы, влияющие на действенность препарата, и оптимизировать его использование.
Крайне важно уметь четко разграничивать обоснованную, конструктивную критику, опирающуюся на подтвержденные факты и научные достижения, от вводящих в заблуждение заявлений и непроверенных утверждений – дезинформации. Нужна доказательная база: все должно быть подкреплено неопровержимыми фактами, статистическими данными и четкими ссылками на авторитетные научные исследования.
Фармацевтические компании несут серьезную ответственность за адекватное реагирование на критические отзывы о выпускаемых им препаратах. Они обязаны предоставлять исчерпывающую и безупречно достоверную информацию о своих медикаментах, включая детали клинических испытаний, полный перечень побочных эффектов и сведения о взаимодействиях с другими лекарственными средствами. После регистрации препаратов следует непрерывно осуществлять строгий мониторинг их безопасности и оперативно реагировать на любые сообщения о нежелательных явлениях.
Глубокий и взвешенный критический анализ лекарств является незаменимым инструментом для обеспечения их абсолютной безопасности и максимальной эффективности.